Resorption und Ausscheidung von g-Strophanthin nach intravenöser und perlingualer Gabe

Zusammenfassung

Sechs freiwilligen Patienten wurde tritiiertes g-Strophanthin in einer Dosis von 0,25 mg intravenös und von 6,0 mg perlingual verabreicht. Die Radioaktivität im Plasma und im Urin wurde während 48 bzw. 96 Stunden verfolgt. Nach intravenöser Gabe fiel die Plasmakonzentration innerhalb von 6 Minuten auf etwa ein Fünftel der Maximalkonzentration ab; die Gesamtausscheidung innerhalb von drei Tagen betrug etwa 50%, die Halbwertszeit 11 Stunden. Nach perlingualer Applikation waren meßbare Plasmakonzentrationen erst nach 15 Minuten bei einzelnen und nach 2 Stunden bei allen sechs Patienten nachweisbar. Die Konzentration an Radioaktivität stieg bis zur 24. Stunde, bei drei Patienten bis zur 48. Stunde an. Die maximal erreichten Plasmakonzentrationen lagen bei 4,7 bis 0,7 ng/ml und entsprechen damit Werten, die 15 Minuten bzw. 4 Stunden nach intravenöser Gabe gemessen wurden. Die Ausscheidung der Radioaktivität im Urin erreichte nach 24 bis 48 Stunden ihr Maximum und fiel dann wieder ab; insgesamt fanden sich innerhalb von drei Tagen zwischen 0,6 und 2,5% der applizierten Radioaktivität, entsprechend Dosen von 0,072 bis 0,3 mg g-Strophanthin. Im Hinblick auf die hiermit wiederum bestätigte geringe und unregelmäßige Resorption von g-Strophanthin ist dessen perlinguale oder orale Anwendung beim Menschen unzweckmäßig.

Summary

Tritiated g-strophanthin was administered to six volunteer patients in a dose of 0.25 mg intravenously and 6.0 mg sublingually, 1—3 weeks apart. Radioactivity in plasma and urine was measured afterwards for 48 or 96 hours, respectively. Plasma concentration fell to about a fifth of the maximal concentration within 6 min after intravenous administration, total excretion within three days being about 50%, with a half-time of 11 hours. Measurable plasma concentration after sublingual administration was demonstrable only after 15 min in some and after 2 hours in all the six patients. Radioactivity counts increased up to the 24th hour, in three patients up to the 48th hour. Maximal plasma concentration ranged from 4.7 to 0.7 ng/ml, corresponding to levels reached 15 min or 4 hours, respectively, after intravenous administration. Urinary radioactivity reached its maximum after 24—48 hours and then decreased. Within three days 0.6 and 2.5% of the administered radioactivity was recovered, corresponding to the g-strophanthin doses of 0.072 to 0.3 mg. The findings once again confirm the low and irregular absorption of g-strophanthin when administered sublingually or orally.