Synthesis 2019; 51(17): 3287-3294
DOI: 10.1055/s-0037-1610711
paper
© Georg Thieme Verlag Stuttgart · New York

Palladium-Catalyzed C12-Selective Direct Arylation of [1,2-c]Quinazolin-6(5H)-ones

Antonio Arcadi
a   Dipartimento di Scienze Fisiche e Chimiche, Università di L’Aquila, Via Vetoio, 67010 Coppito (AQ), Italy
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Sandro Cacchi
b   Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza, Università di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy   Email: antonella.goggiamani@uniroma1.it   Email: antonia.iazzetti@uniroma1.it
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Giancarlo Fabrizi
b   Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza, Università di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy   Email: antonella.goggiamani@uniroma1.it   Email: antonia.iazzetti@uniroma1.it
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Andrea Fochetti
b   Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza, Università di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy   Email: antonella.goggiamani@uniroma1.it   Email: antonia.iazzetti@uniroma1.it
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Francesca Ghirga
c   Center for Life Nano Science@Sapienza, Istituto Italiano di Tecnologia, Viale Regina Elena 291, 00161 Rome, Italy
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Antonella Goggiamani*
b   Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza, Università di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy   Email: antonella.goggiamani@uniroma1.it   Email: antonia.iazzetti@uniroma1.it
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b   Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza, Università di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy   Email: antonella.goggiamani@uniroma1.it   Email: antonia.iazzetti@uniroma1.it
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Fabio Marinelli
a   Dipartimento di Scienze Fisiche e Chimiche, Università di L’Aquila, Via Vetoio, 67010 Coppito (AQ), Italy
› Author Affiliations
We gratefully acknowledge the University of l’Aquila and the Sapienza, University of Rome, for financial support.
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Publication History

Received: 05 March 2019

Accepted after revision: 13 April 2019

Publication Date:
07 May 2019 (online)


Abstract

A straightforward approach to the synthesis of the challenging 12-arylindolo[1,2-c]quinazolin-6(5H)-ones through the palladium-catalyzed direct arylation of N-benzyl and NH-free [1,2-c]quinazolin-6(5H)-ones with aryl halides is described.

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