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DOI: 10.1055/s-0031-1300123
Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Some New Thiazolo[4,5-d] pyrimidines
Publication History
Publication Date:
26 December 2011 (online)
Summary
In this study, by starting from ethyl 4-amino-2,3-dihydro-3-methyl-2-thio-xothiazole-5-carboxylate (1), the compounds having 2,3-dihydro-3-methyl-5-mercapto-6-methyl/ethyl-2-thioxothiazolo[4,5-d]pyrimidin-7(6H)-one (2a, 2b) structure and their 5-(4’-nonsubstituted/-substitutedbenzoylmethyl)thio derivatives (3a-h) were synthesized. The chemical structures of the compounds were proved by IR, 1H-NMR and elemental analysis data. In vitro antimicrobial activities of the synthesized compounds were investigated against some bacteria and yeasts using the microdilution method. In view of the antimicrobial activity results, a significant inhibitory effect was observed only for compound 2a against Gram-positive bacteria and yeasts, whereas the other compounds had no remarkable activity against the tested microorganisms.
Zusammenfassung
Synthese und antimikrobielle Bewertung neuer Thiazolo[4,5-d]pyrimidine
In dieser Arbeit wurden zwei 2,3-Dihydro-3-methyl-5-mercapto-6-methyl/ ethyl-2-thioxothiazolo[4,5-d]pyrimidin-7 (6H)-one (2a, 2b) und ihre 5-(4’-Nonsubstituierte/-substituierte Benzoylmethyl) thio-Derivate (3a-h) hergestellt. Die Strukturaufklärung der Substanzen erfolgte durch IR- und 1H-NMR-Spektroskopie sowie durch Elementaranalyse. Die antimikrobielle Wirkung wurde in vitro gegen Gram-positive Bakterien und Candida-Hefen mit Hilfe von Reihenverdünnungstests untersucht. Substanz 2a zeigte gegen Grampositive Bakterien und Candida Hefen signifikant eine Aktivität, während die anderen Verbindungen keine nennenswerte Wirkung gegen die getesteten Mikroorganismen zeigten.