Aktuelle Neurologie 2005; 32(10): 589-593
DOI: 10.1055/s-2005-867007
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Der Monoaminooxidase-B-Hemmer der zweiten Generation, Rasagilin Mesylat (Azilect®)

Rasagiline Mesylate, a Monoaminooxidase-Inhibitor of the Second GenerationH.  Reichmann1
  • 1Klinik und Poliklinik für Neurologie, Universitätsklinikum Carl Gustav Carus, Technische Universität Dresden
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Publication Date:
05 September 2005 (online)

Zusammenfassung

Rasagilin ist ein MAO-B-Hemmer der zweiten Generation, der nicht zu Methamphetamin abgebaut wird. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1 - 2 Stunden, die des aktiven Metaboliten, Aminoindan, aber elf Stunden. Rasagilin muss nur einmal morgens eingenommen werden und scheint keine nennenswerten Nebenwirkungen zu haben. Es gibt zahlreiche Untersuchungen, die eine neuroprotektive Wirkung in In-vitro- und In-vivo-Experimenten belegen. Beim Menschen liegen drei große moderne multizentrische, randomisierte, plazebokontrollierte, doppelblinde Studien vor. Die erste Studie, TEMPO-Studie, wurde an De-novo-Patienten durchgeführt und belegte die Effektivität von Rasagilin. Im Delayed-start-Design wurde in dieser Studie bei einem Drittel der Patienten erst nach 6-monatiger Plazebotherapie Rasagilin appliziert, wobei die Patienten klinisch sich nicht auf das Niveau der Frühtherapierten verbesserten, was Hinweis auf eine neuroprotektive Wirkung gegen das Absterben von dopaminergen Nervenzellen sein könnte. In zwei Studien wurde die Effektivität von Rasagilin als Add-on-Therapie bei Patienten in fortgeschrittenen Stadien untersucht. Die PRESTO-Studie konnte eine Verbesserung der motor scores nachweisen, die LARGO-Studie zeigte zusätzlich einen guten Effekt auf das freezing of gait und das morgendliche OFF, wobei Rasagilin besser abschnitt als die Vergleichssubstanz Entacapon. Rasagilin dürfte somit sowohl in der Früh- als auch in der Spätphase der Parkinson-Krankheit zum Einsatz kommen. Es wurde im Februar in Deutschland zugelassen und ist seit Juli den Apotheken verfügbar.

Abstract

Rasagiline is a second generation MAO-B-inhibitor. Its plasma half life is about 1 - 2 hours, that of the active metabolite, aminoindan, is eleven hours. Rasagiline is taken once a day in the morning and seems to cause no major side effects. There are numerous investigations about the neuroprotective action of rasagiline in vitro and in vivo. In man, three major studies have been performed which are level 1 multicentre, randomised, placebo-controlled, double-blind studies. In the TEMPO trial de novo patients were treated with either rasagiline or placebo. Rasagiline proved to be an efficacious drug. In a delayed onset design some patients started with placebo and received rasagiline six months later than the others. With regard to the motor scores these patients did not improve to the same degree as those who were treated from the very beginning with rasagiline. This may imply a disease modifying action of the drug. Two studies investigated rasagiline in advanced stages of PD. The PRESTO study as well as the LARGO study showed improvement with respect to motor scores under the addition of rasagiline. In addition, the LARGO study showed that rasagiline also improves freezing of gait and early morning off-phases. Furthermore, it confirms that rasagiline is as efficacious as entacapone. Rasagiline seems to be active both in early and advanced stages and it was licensed in February in Germany and is on the market.

Literatur

Prof. Dr. med. Heinz Reichmann

Klinik und Poliklinik für Neurologie · Universitätsklinikum Carl Gustav Carus · Technische Universität Dresden

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