Zusammenfassung
Hintergrund Anhand von Diclofenac soll eine Konzentrations-Zeit-Kurve im Kammerwasser bei systemischer
Applikation von Wirkstoffen bestimmt sowie die Relevanz für die perioperative Therapie
bei der Kataraktextraktion bewertet werden.
Patienten und Methode Die prospektive klinische Studie wurde an 59 Patienten mit altersassoziierter Katarakt
im Alter von 41 bis 86 Jahren durchgeführt. Die Kataraktoperation erfolgte durch Phakoemulsifikation
in sklerokornealer Tunneltechnik. Einer randomisierten Zuteilung zufolge wurde präoperativ
im Zeitintervall von 30 min bis 7 h vor der Operation 75 mg Diclofenac-Natrium mittels
Kurzzeitinfusion (30 min) intravenös appliziert. Die Entnahme von Kammerwasser und
einer Blutprobe erfolgte unmittelbar vor Operationsbeginn mittels Vorderkammerpunktion
bzw. intravenös aus der Armvene. Eine zweite Blutprobe wurde in unterschiedlichem
Abstand vor der Operation entnommen.
Ergebnisse Die Plasmakonzentration von Diclofenac betrug eine Minute nach Ende der intravenösen
Applikation 13961 ± 4277 ng/ml. In der Verteilungsphase fiel die Plasmakonzentration
steil ab (1305 ± 324 ng/ml nach 40 min) und erreichte nach 336 min einen Wert von
419 ± 277 ng/ml. In der Eliminationsphase wies die letzte gemessene Probe 353 min
nach Infusionsende noch 83,9 ng/ml Diclofenac auf.Die mittlere Diclofenac-Kammerwasserkonzentration
war nach ca. 60 min mit 21,7 ± 12,7 ng/ml durchschnittlich am höchsten. Die Werte
nach 120 min (4,4 ± 0,4 ng/ml) lagen darunter, während 300 min nach i.v. Applikation
die Kammerwasserkonzentration nur noch 3,1 ± 1,3 ng/ml betrug.
Schlussfolgerungen Die mit 123 min berechnete mittlere Verweildauer von Diclofenac im Kammerwasser stimmte
gut mit der mittleren Verweildauer der Moleküle im Körper (119 min ) überein.
Background The mean diclofenac level in the aqueous humor after i.v.-injection should be examined
as an example for other systemic applied drugs. The clinical effect is to be evaluated
with regard to perioperative anti-inflammatory therapy in patients undergoing cataract
surgery.
Patients and Methods In this prospective clinical study 59 patients (age 41 - 86 years) scheduled for
phacoemulsification by the tunnel technique, received 75 mg diclofenac-sodium by short
time i.v.-infusion (30 min) within an interval between 30 min and 7 h before surgery.
Aqueous humor samples and one blood sample were taken at the beginning, and a second
blood sample was taken at different time intervals before surgery.
Results The plasma concentration of diclofenac one minute after infusion was 13961 ± 4277
ng/ml. The concentration decreased rapidly during the distribution phase (1305 ± 324
ng/ml after 40 min) and reached after 336 min 419 ± 277 ng/ml. A concentration of
83.9 ng/ml diclofenac was found for the last sampling point after 353 min in the elimination
phase. The mean diclofenac concentration in the aqueous humor reached after about
60 min the highest level (21.7 ± 12.7 ng/ml). This level decreases to 4.4 ± 0.4 ng/ml
(120 min) and 3.1 ± 1.3 ng/ml (300 min), respectively.
Conclusions The calculated mean residence time of diclofenac molecules in aqueous humor of 123
min matched the mean disposition residence time of diclofenac in the body (119 min).
Schlüsselwörter
Diclofenac-Natrium - Kammerwasserkonzentration - mittlere Verweildauer - Kataraktextraktion
- klinische Wirksamkeit
Key words
Diclofenac-sodium - concentration in the aqueous humor - mean residence time - cataract
surgery - clinical effect
Literatur 01 Manuskript erstmalig eingereicht am 28. 5. 00 und in der vorliegenden Form angenommen
am 26. 6. 00.
02 Herrn Prof. Dr. rer. nat. Dr. med. h.c. Otto Hockwin zum 75. Geburtstag gewidmet.
Ausgabe. New York: McGraw-Hill; 1996: 4. Kongress der DGII. Berlin Heidelberg: Springer; 1991; : 98-101. 12. Kongress der DGII. Berlin Heidelberg: Springer; 1999; : 82-87.
