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Arzneimittelforschung 2005; 55(12): 725-729
DOI: 10.1055/s-0031-1296921
CNS-active Drugs · Hypnotics · Psychotropics · Sedatives
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Synthesis and Biological Activity of Picobenzide (3,5-Dimethyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)benzamide) Analogues as Potential Antipsychotic Agents

Ana Gradillas
a   Departamento de Químicas Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo CEU, Boadilla del Monte, Madrid, Spain
,
Berta López
a   Departamento de Químicas Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo CEU, Boadilla del Monte, Madrid, Spain
,
Miguel F. Braña
a   Departamento de Químicas Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo CEU, Boadilla del Monte, Madrid, Spain
,
Isabel Sancho
b   Departamento de Farmacología, Tecnología y Desarrollo Farmacéutico, Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo CEU, Boadilla del Monte, Madrid, Spain
,
Carmen Pérez-García
b   Departamento de Farmacología, Tecnología y Desarrollo Farmacéutico, Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo CEU, Boadilla del Monte, Madrid, Spain
,
Luis F. Alguacil
b   Departamento de Farmacología, Tecnología y Desarrollo Farmacéutico, Facultad de Farmacia, Universidad San Pablo CEU, Boadilla del Monte, Madrid, Spain
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Publication History

Publication Date:
23 December 2011 (online)

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Summary

A series of analogues related to picoben-zide (CAS 51832-87-2) have been prepared and have been used as starting material to obtain new trisubstituted oxazole derivatives. Two compounds showed a promising pharmacological profile in screening tests of antipsychotic activity, since they affected apomorphine-induced hyperactivity without significant effects on stereotypies.

Zusammenfassung

Synthese und biologische Wirkung von Picobenzid (3,5-Dimethyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)benzamid)-Analoga als potentielle Neuroleptika

Eine Reihe von Picobenzid (CAS 51832-87-2)-Analoga wurden hergestellt und als Ausgangsmaterial für neue substituierte Oxazol-Analoga verwendet. Zwei der erhaltenen Verbindungen zeigten in Screening-Tests ein vielversprechendes pharmakologisches Profil in bezug auf antipsychotische Wirkung, indem sie auf Apomorphin-induzierte Hyperaktivität ansprachen, ohne signifikante Wirkungen auf Stereotypien.

Key words

Antipsychotic agents - CAS 51832-87-2 - Oxazole derivatives, antipsychotic activity, synthesis - Picobenzide, analogues