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DOI: 10.1055/s-0031-1300065
Synthesis of Some Thiazolo [3,2-b]-1,2,4-triazole-5(6H)-ones and Their Novel Michael Addition Products with Anti-inflammatory Activities
Publication History
Publication Date:
26 December 2011 (online)
Summary
In this study, 21 new compounds having 2-methyl-6-benzylidenethiazolo [3,2-b] -1,2,4-triazol-5(6H)-one (2–4) and 2-methyl-6- (α-aminobenzyl) thiazolo [3,2-b]-1,2,4-triazole-5-ol (2a-4g) structures were synthesized. The structures of the compounds were proved by spectral and elemental analysis. All of the compounds synthesized were tested for their anti-inflammatory activiy and ulcerogenic potential in mice at 10, 20 and 40 mg/kg dose levels. Compound 4b showed higher anti-inflammatory activity than the analogue derivatives and Indometacin (CAS 53-86-1), used as a reference drug, at 10 mg/kg dose level. Generally, the compounds were found to be more reliable than Indometacin since they did not cause any reaction in the stomach.
Zusammenfassung
Synthese von Thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazol-5(6H)-onen und deren neue Michael-Additionsprodukte mit antiinflammatorischer Aktivität
In der vorliegenden Arbeit wurden 21 neue Substanzen mit 2-Methyl-6-benzylidenthiazolo [3,2-b] -1,2,4-triazol-5(6H) -on- (2–4) und 2-Methyl-6-(a-aminoben-zyl)thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazol-5-ol-Struktur (2a-4g) synthetisiert. Die Strukturaufklärung der Substanzen erfolgte mittels Spektral- und Elementaranalyse. Die synthetisierten Substanzen wurden auf antiinflammatorische und antiulzeröse Aktivität bei Mäusen geprüft (in Do sierungen von 10, 20 und 40 mg/kg). Substanz 4b zeigte höhere antiinflammatorische Aktivität als alle anderen Derivate und als die Referenzsubstanz Indometacin 10 mg/kg (CAS 53-86-1). Insgesamt zeigten die untersuchten Substanzen ein besseres Ergebnis als Indometacin, da sie im Magen der Mäuse keine unerwünschten Wirkungen verursachten.